Organum-Visus

Информация для специалистов.

Аптека. Глазные лекарственные средства. Офтальмофармакология. Ophthalmic Drug.

Раздел международного офтальмологического портала Орган зрения organum-visus.ru.
The International Ophthalmic portal organum-visus.ru.

Ксалатан, Xalatan. Латанопрост.

Глазные капли. Простагландин. Противоглаукомное средство.

Компания Пфайзер.

Дополнительный материал о препарате опубликован после Инструкции.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
КСАЛАТАН® (XALATAN®).

Регистрационный номер: П №012867/01-191208.

Торговое название препарата: КСАЛАТАН®.

Международное непатентованное название: латанопрост.

Лекарственная форма: капли глазные.

Описание.
Прозрачный бесцветный раствор.

Состав.
1 мл раствора содержит:
активное вещество: латанопрост - 50 мкг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфат (моногидрат), натрия гидрофосфат (безводный), бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомное средство - простагландина F2α аналог синтетический.
Код АТХ: S01EЕ01

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Латанопрост - аналог простагландина F2α - является селективным агонистом рецепторов FP и снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Снижение ВГД начинается приблизительно через 3 – 4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8 – 12 ч, действие сохраняется в течение не менее  24 ч.

Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика.

Всасывание:
Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через два часа после местного применения.
Распределение:
Объем распределения составляет 0,16  0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме – только в течение первого часа после местного применения.
Метаболизм:
Латанопрост, являясь пролекарственной формой, подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.
Выведение:
Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы (t1/2 =17 мин). Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. После бета-окисления в печени метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится примерно  88 % введенной дозы.

Показания к применению.
Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к латанопросту или другим компонентам препарата.
Возраст до 18 лет.

С осторожностью.
Афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с известными  факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного); воспалительная, неоваскулярная или врожденная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).

Беременность и лактация.
Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводились. Препарат следует назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Латанопрост и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью. 

Способ применения и дозы.
Взрослым (в том числе пожилым) - по одной капле в пораженный глаз(а) один раз в день. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.

Побочное действие.
Зарегистрированы следующие нежелательные реакции, относящиеся к применению препарата:
Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); блефарит; гиперемия конъюнктивы; боль в глазах; усиление пигментации радужки; преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы; конъюнктивит; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; кератит; макулярный отек, в т.ч. цистоидный; изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; затуманивание зрения.
Со стороны  кожных покровов и подкожных тканей: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны органов дыхания: астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боли в мышцах/суставах.
Неспецифические реакции: неспецифические боли в груди.

Передозировка.
Помимо раздражения слизистой оболочки глаз, гиперемии конъюнктивы или эписклеры, других нежелательных изменений со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию: один флакон с 2,5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. У больных бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма. 
В случае передозировки  проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.
Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал – преципитация.

Особые указания.
Препарат Ксалатан® следует применять не чаще одного раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Латанопрост можно применять одновременно с другими классами офтальмологических препаратов для местного применения с целью снижения ВГД. Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 минут.

В состав препарата Ксалатан® входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 минут.

Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки;  накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено.

При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко – в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.
Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.
Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения.
Управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой во время применения препарата следует с осторожностью.


Форма выпуска.
Капли глазные 0,005%; по 2,5 мл раствора (глазных капель) во флаконе-капельнице (полиэтилен низкой плотности) с завинчивающимся колпачком и предохранительным колпачком без резьбы с контролем первого вскрытия; по 1 или 3 флакона-капельницы с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности.
3 года
Вскрытый флакон использовать в течение 4-х недель.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.
При температуре + 2 - + 8 оС в защищенном от света месте.
Вскрытый флакон хранить при температуре не выше + 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

Производитель:
«Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В.»
Рийксвег 12, 2870 Пюрс, Бельгия.

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства «Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи»: 109147, Москва, Таганская ул. 21. Тел.: (495) 258-5535, факс: (495) 258-5538

CDS 740 - July 28, 2005

Материал для размещения на портале Орган зрения www.organum-visus.ru любезно предоставила компания Пфайзер.

О препарате Ксалатан на сайте компании Pfizer: http://www.pfizer.com/general/search_results.jsp?cx=013769243196555347095%3Al8x3wfkll-i&cof=FORID%3A9&ie=UTF-8&q=xalatan&qtemp=xalatan&sa.x=0&sa.y=0&sa=Search&siteurl=www.pfizer.com%2Fhome%2F

Подробнее о препарате Ксалатан.

4). Подробнее: Простагландины имитируют эффект хрусталиковой гипотензивной хирургии (доклад) http://www.organum-visus.com/2009-09-08-20-03-39/2010-03-07-21-58-22/1048-zolotarev-av-charles-e-nikolaeva-ga-stebneva-iv-on-the-role-of-presbyopia-in-the-pathogenesis-of-primary-open-angle-glaucoma.html

3). Подробнее: Препарат Ксалатан в лечение врожденной глаукомы http://www.organum-visus.com/2009-09-02-19-56-54/pediatric-glaucoma/1030-abdurazakova-la-kovalevskaya-is-rudnitskaya-yl-the-use-of-xalatan-in-congenital-glaucoma.html

2). Подробнее: Препарат Ксалаком.

1). Подробнее: Ксал-Из Дозатор (Xal-Ease) устройство для введения глазных капель Ксалатан и Ксалаком.

Дополнительная информация.

Ксалатан, Xalatan, латанопрост, latanoprost, аналог простагландина F2α, ксалаком, xalacom, усиление увеосклерального оттока, пигментация радужной оболочки, глазные капли, Ксал-Из Дозатор (Xal-Ease) устройство для введения глазных капель Ксалатан и Ксалаком, лечение глаукомы, офтальмогипертензия, glaucoma, препараты для лечения глазных болезней, pharmacy, ophthalmic drug, Пфайзер, Pfizer.

В разделе Аптека Глазные лекарственные средства Офтальмофармакология Клиническая офтальмология Ophthalmic Drug портала Орган зрения публикуется информация о лечении заболеваниий и травм глаза и орбиты, а так же другие материалы о глазных болезнях и зрительном анализаторе. Раздел посвящен профилактике и лечению болезней глаза у взрослых и детей. На страницах офтальмологического портала Орган зрения может появится и Ваша информация по соответствующей тематике. Будем признательны за конструктивную критику и благодарны за понимание и поддержку.

Внимание! Данная информация предназначена исключительно для ознакомления. Любое применение опубликованного материала возможно только после консультации со специалистом.

Разрешается некоммерческое цитирование материалов данного раздела при условии полного указания источника заимствования: имени автора и WEB-адреcа данного раздела www.organum-visus.ru

Материал подготовил Голубев Сергей Юрьевич.